この用語はキナーゼ阻害剤に対して用いられることが多い．一般の低分子キナーゼ阻害剤はATPと競合的にATP結合ポケットに結合し，阻害剤濃度が下がると平衡はATPの結合へとシフトする．一方，不可逆的阻害剤はATP結合ポケットに結合すると，そのなかのアミノ酸残基と共有結合を生じ，いったん結合した阻害剤は標的キナーゼと離れなくなる．その結果，キナーゼは半永久的に不活型になる．（実験医学増刊3212より）

個別化医療を拓くがんゲノム研究

解き明かされるがんの本質と分子診断・治療応用への展開

柴田龍弘／編